P-糖蛋白（P-gp）不僅參與維持人體正常生理機(jī)能，還是腫瘤多藥耐藥、神經(jīng)性疾病等病理進(jìn)程的重要功能分子，同時嚴(yán)重影響了底物類藥物的使用，因此選擇性調(diào)控P-gp的臨床意義重大。國內(nèi)外P-gp抑制劑的研究已歷經(jīng)3代，但始終未能達(dá)到臨床應(yīng)用要求。近年來中藥研究發(fā)現(xiàn)了大量具有P-gp調(diào)控活性的天然產(chǎn)物，為新型P-gp調(diào)節(jié)劑的研發(fā)奠定了基礎(chǔ)。根據(jù)P-gp的生理學(xué)、病理學(xué)作用，闡述了其調(diào)控研究的藥理學(xué)意義，分析了天然產(chǎn)物調(diào)控P-gp的研究優(yōu)勢，并根據(jù)不同作用機(jī)制對已報道的活性天然產(chǎn)物進(jìn)行分類介紹，為相關(guān)研究提供參考，以促進(jìn)P-gp抑制劑的進(jìn)一步研發(fā)。

國家自然科學(xué)基金資助項目（U1204830）；河南省教育廳科學(xué)技術(shù)研究重點項目資助計劃項目（13A310064）