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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2014年第37卷第4期文章目次
2014, 37(4):289-294.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.001
摘要:
為了更合理地使用阿片類鎮(zhèn)痛藥，2013年1月美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）公布了“防濫用的阿片類藥物——評價和說明書”指導(dǎo)原則（草案），2014年4月FDA發(fā)布了給緩釋/長效（ER/LA）阿片類藥物申請書持有者的公開信。概要介紹這兩個文件中對防濫用阿片類藥物說明書的防濫用性質(zhì)描述的要求，對ER/LA阿片類藥物安全性資料更新的要求，希望通過這兩個文件對我國藥品生產(chǎn)企業(yè)相應(yīng)說明書的起草和更新有所啟發(fā)和幫助，防止藥物濫用及不良反應(yīng)。
為了更合理地使用阿片類鎮(zhèn)痛藥，2013年1月美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）公布了“防濫用的阿片類藥物——評價和說明書”指導(dǎo)原則（草案），2014年4月FDA發(fā)布了給緩釋/長效（ER/LA）阿片類藥物申請書持有者的公開信。概要介紹這兩個文件中對防濫用阿片類藥物說明書的防濫用性質(zhì)描述的要求，對ER/LA阿片類藥物安全性資料更新的要求，希望通過這兩個文件對我國藥品生產(chǎn)企業(yè)相應(yīng)說明書的起草和更新有所啟發(fā)和幫助，防止藥物濫用及不良反應(yīng)。
2014, 37(4):295-299.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.002
摘要:
分析統(tǒng)計國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品認證管理中心近3年來組織的42次GLP認證的現(xiàn)場檢查結(jié)果，列舉了被檢查實驗室出現(xiàn)的共性問題和由此導(dǎo)致的缺陷結(jié)果。在對比較常見的10類缺陷項目，如組織機構(gòu)和人員、實驗過程、動物和實驗設(shè)施、供試品和對照品、儀器設(shè)備、動物用品、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程（SOP）等方面問題進行具體分析的同時，提出整改措施和改進建議，以期幫助受檢研究機構(gòu)提升GLP管理水平，提高現(xiàn)場核查的通過率，為新藥臨床研究保駕護航。
分析統(tǒng)計國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品認證管理中心近3年來組織的42次GLP認證的現(xiàn)場檢查結(jié)果，列舉了被檢查實驗室出現(xiàn)的共性問題和由此導(dǎo)致的缺陷結(jié)果。在對比較常見的10類缺陷項目，如組織機構(gòu)和人員、實驗過程、動物和實驗設(shè)施、供試品和對照品、儀器設(shè)備、動物用品、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程（SOP）等方面問題進行具體分析的同時，提出整改措施和改進建議，以期幫助受檢研究機構(gòu)提升GLP管理水平，提高現(xiàn)場核查的通過率，為新藥臨床研究保駕護航。
2014, 37(4):300-304.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.003
摘要:
目的 建立自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型。方法 采用經(jīng)頸外動脈向頸內(nèi)動脈注入自體血栓和凝血酶栓塞大鼠大腦中動脈的方法，建立局灶性腦梗死模型并觀察重組葡激酶（rSak）對該模型的改善作用。結(jié)果 注入10 μL自體血栓和50 U凝血酶時大鼠腦血流量較基礎(chǔ)值降低，出現(xiàn)嚴(yán)重腦梗死神經(jīng)癥狀、較大腦梗死范圍和明顯病理學(xué)改變，為理想模型。rSak 150 kU/kg能提高腦血流量，減少腦神經(jīng)缺陷評分，縮小腦梗死范圍，減輕病理學(xué)改變。結(jié)論 建立了經(jīng)頸內(nèi)動脈注入自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型，并用rSak驗證了該模型的穩(wěn)定性及可靠性。
目的 建立自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型。方法 采用經(jīng)頸外動脈向頸內(nèi)動脈注入自體血栓和凝血酶栓塞大鼠大腦中動脈的方法，建立局灶性腦梗死模型并觀察重組葡激酶（rSak）對該模型的改善作用。結(jié)果 注入10 μL自體血栓和50 U凝血酶時大鼠腦血流量較基礎(chǔ)值降低，出現(xiàn)嚴(yán)重腦梗死神經(jīng)癥狀、較大腦梗死范圍和明顯病理學(xué)改變，為理想模型。rSak 150 kU/kg能提高腦血流量，減少腦神經(jīng)缺陷評分，縮小腦梗死范圍，減輕病理學(xué)改變。結(jié)論 建立了經(jīng)頸內(nèi)動脈注入自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型，并用rSak驗證了該模型的穩(wěn)定性及可靠性。
2014, 37(4):305-308.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.004
摘要:
目的 從動脈粥樣硬化（AS）發(fā)生進展的不同時期，對家兔模型進行比較和研究。方法 新西蘭白兔30只，隨機分為5組，包括對照組和模型組，模型組又分為AS 4周組、AS 8周組、AS 12周組和AS 16周組，每組6只。對照組給予普通飼料喂養(yǎng)，模型組給予高脂飼料喂養(yǎng)。分別于實驗0、4、8、12、16周給各組動物稱質(zhì)量，耳緣靜脈取血，測定血清膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HGL）含量；通過石蠟切片HE染色及冰凍切片油紅O染色對胸主動脈進行病理形態(tài)學(xué)觀察。結(jié)果 實驗4周時，模型組家兔體質(zhì)量增加值明顯高于對照組，而在實驗8、12、16周時，二者比較沒有明顯差異。血脂測定顯示，模型組TC和LDL水平增加幅度較大，TG和HDL水平增加幅度較小，但是與對照組比較差異有顯著性（P<0.05、0.01）。組織病理學(xué)檢查結(jié)果顯示，實驗4周時，模型組家兔在主動脈內(nèi)皮下可見少量脂質(zhì)沉積，油紅O染色呈紅色；實驗8周和12周時，處于動脈粥樣硬化脂紋期的不同階段，病灶處內(nèi)皮下可見大量的泡沫細胞聚集；實驗16周時，處于動脈粥樣硬化纖維斑塊期，病灶表層可見覆蓋以纖維帽，纖維帽下有數(shù)量不等的泡沫細胞，平滑肌細胞、炎細胞等。結(jié)論 家兔單純給予高脂飼料喂飼4～16周，可造成不同病理分期的動脈粥樣硬化模型。
目的 從動脈粥樣硬化（AS）發(fā)生進展的不同時期，對家兔模型進行比較和研究。方法 新西蘭白兔30只，隨機分為5組，包括對照組和模型組，模型組又分為AS 4周組、AS 8周組、AS 12周組和AS 16周組，每組6只。對照組給予普通飼料喂養(yǎng)，模型組給予高脂飼料喂養(yǎng)。分別于實驗0、4、8、12、16周給各組動物稱質(zhì)量，耳緣靜脈取血，測定血清膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HGL）含量；通過石蠟切片HE染色及冰凍切片油紅O染色對胸主動脈進行病理形態(tài)學(xué)觀察。結(jié)果 實驗4周時，模型組家兔體質(zhì)量增加值明顯高于對照組，而在實驗8、12、16周時，二者比較沒有明顯差異。血脂測定顯示，模型組TC和LDL水平增加幅度較大，TG和HDL水平增加幅度較小，但是與對照組比較差異有顯著性（P<0.05、0.01）。組織病理學(xué)檢查結(jié)果顯示，實驗4周時，模型組家兔在主動脈內(nèi)皮下可見少量脂質(zhì)沉積，油紅O染色呈紅色；實驗8周和12周時，處于動脈粥樣硬化脂紋期的不同階段，病灶處內(nèi)皮下可見大量的泡沫細胞聚集；實驗16周時，處于動脈粥樣硬化纖維斑塊期，病灶表層可見覆蓋以纖維帽，纖維帽下有數(shù)量不等的泡沫細胞，平滑肌細胞、炎細胞等。結(jié)論 家兔單純給予高脂飼料喂飼4～16周，可造成不同病理分期的動脈粥樣硬化模型。
2014, 37(4):309-316.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.005
摘要:
目的 對制川烏配方顆粒與標(biāo)準(zhǔn)煎劑抗炎藥效等效性進行研究。方法 應(yīng)用二甲苯致小鼠耳腫脹法比較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑及配方顆粒對其抑制作用。結(jié)果 在抗炎藥效等效性研究中，在小鼠耳廓腫脹抑制率22.51%～38.65%共同效應(yīng)范圍內(nèi)，1/2、1、2倍臨床等效劑量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑等效于0.07、0.20、0.46倍臨床等效劑量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川烏配方顆粒所產(chǎn)生的抗炎效應(yīng)，制川烏配方顆粒等效劑量DEE制川烏配方顆粒=-22.950＋0.258× DEE制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.958，r=0.979，P<0.01），回歸系數(shù)b0=-22.950，95% CI為（4.549，41.351），與總體均值0相比，差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項b1=0.258，95% CI為（-0.218，0.299），與總體均值1相比，差異有顯著性（P<0.05）。制川烏配方顆粒與制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑藥劑量在1/8～1倍臨床等效應(yīng)劑量范圍內(nèi)（48.75～390.00 mg/kg）具有可比性，制川烏配方顆粒的等劑量效應(yīng)EED制川烏配方顆粒=2.963＋1.573×EED制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.923，r=0.961，P<0.01），回歸系數(shù)b0=2.963，95% CI為（-5.373，11.300），與總體0比較差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項b1=1.573，95% CI為（1.230，1.915），與總體均值1相比差異有顯著性（P<0.05）。結(jié)論 在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等效應(yīng)劑量不具有等效性，制川烏配方顆粒等效應(yīng)劑量較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑小。在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等劑量效應(yīng)不具有等效性，制川烏配方顆粒等劑量效應(yīng)較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑大。
目的 對制川烏配方顆粒與標(biāo)準(zhǔn)煎劑抗炎藥效等效性進行研究。方法 應(yīng)用二甲苯致小鼠耳腫脹法比較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑及配方顆粒對其抑制作用。結(jié)果 在抗炎藥效等效性研究中，在小鼠耳廓腫脹抑制率22.51%～38.65%共同效應(yīng)范圍內(nèi)，1/2、1、2倍臨床等效劑量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑等效于0.07、0.20、0.46倍臨床等效劑量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川烏配方顆粒所產(chǎn)生的抗炎效應(yīng)，制川烏配方顆粒等效劑量DEE制川烏配方顆粒=-22.950＋0.258× DEE制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.958，r=0.979，P<0.01），回歸系數(shù)b0=-22.950，95% CI為（4.549，41.351），與總體均值0相比，差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項b1=0.258，95% CI為（-0.218，0.299），與總體均值1相比，差異有顯著性（P<0.05）。制川烏配方顆粒與制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑藥劑量在1/8～1倍臨床等效應(yīng)劑量范圍內(nèi)（48.75～390.00 mg/kg）具有可比性，制川烏配方顆粒的等劑量效應(yīng)EED制川烏配方顆粒=2.963＋1.573×EED制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.923，r=0.961，P<0.01），回歸系數(shù)b0=2.963，95% CI為（-5.373，11.300），與總體0比較差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項b1=1.573，95% CI為（1.230，1.915），與總體均值1相比差異有顯著性（P<0.05）。結(jié)論 在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等效應(yīng)劑量不具有等效性，制川烏配方顆粒等效應(yīng)劑量較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑小。在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等劑量效應(yīng)不具有等效性，制川烏配方顆粒等劑量效應(yīng)較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑大。
2014, 37(4):317-321.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.006
摘要:
目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和鐵離子還原/抗氧化能力（FRAP）測定法，測定其抗氧化活性，并將其與蘆丁和維生素C（Vc）的抗氧化能力進行比較研究。結(jié)果 野牡丹提取液具有較強的抗氧化能力，對DPPH自由基有較好的清除率，半數(shù)清除濃度（IC50）為23 μg/mL；對Fe3+也具有較好的還原能力，0.5 mol/L FeSO4當(dāng)量對應(yīng)野牡丹提取液質(zhì)量濃度為55 μg/mL。結(jié)論 野牡丹的抗氧化能力與蘆丁相近，低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定濃度范圍內(nèi)與黃酮的含量有較好的相關(guān)性。
目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和鐵離子還原/抗氧化能力（FRAP）測定法，測定其抗氧化活性，并將其與蘆丁和維生素C（Vc）的抗氧化能力進行比較研究。結(jié)果 野牡丹提取液具有較強的抗氧化能力，對DPPH自由基有較好的清除率，半數(shù)清除濃度（IC50）為23 μg/mL；對Fe3+也具有較好的還原能力，0.5 mol/L FeSO4當(dāng)量對應(yīng)野牡丹提取液質(zhì)量濃度為55 μg/mL。結(jié)論 野牡丹的抗氧化能力與蘆丁相近，低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定濃度范圍內(nèi)與黃酮的含量有較好的相關(guān)性。
2014, 37(4):322-325.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.007
摘要:
目的 研究苗藥黑骨藤鎮(zhèn)痛抗炎作用的活性部位。方法 小鼠隨機分為空白組、阿司匹林組及黑骨藤水、正丁醇、氯仿、醋酸乙酯、石油醚提取部位的低、高劑量組。除空白組外，各組ig給藥，空白組ig生理鹽水。采用扭體法觀察記錄給藥后15 min內(nèi)小鼠扭體次數(shù)。采用熱板法測定小鼠的痛覺反應(yīng)時間。采用耳廓腫脹法檢測小鼠耳廓腫脹度。采用棉球肉芽腫法：觀測小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量。結(jié)果 黑骨藤各提取部位對醋酸誘發(fā)小鼠扭體反應(yīng)有顯著的鎮(zhèn)痛作用，其中黑骨藤正丁醇提取部位高劑量組效果最好，其疼痛抑制率為80.2%。黑骨藤正丁醇提取部位對熱板法致痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用，與空白組比較，能顯著提高小鼠的痛閾值（P<0.05、0.01）。黑骨藤水、醋酸乙酯、石油醚提取部位對二甲苯致小鼠耳廓腫脹的急性炎癥有顯著的抗炎作用，能明顯減少小鼠耳廓腫脹度。黑骨藤各提取部位對小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量均有抑制作用，其中正丁醇提取部位效果最好。結(jié)論 黑骨藤具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎作用。其中，正丁醇部位鎮(zhèn)痛作用最好。
目的 研究苗藥黑骨藤鎮(zhèn)痛抗炎作用的活性部位。方法 小鼠隨機分為空白組、阿司匹林組及黑骨藤水、正丁醇、氯仿、醋酸乙酯、石油醚提取部位的低、高劑量組。除空白組外，各組ig給藥，空白組ig生理鹽水。采用扭體法觀察記錄給藥后15 min內(nèi)小鼠扭體次數(shù)。采用熱板法測定小鼠的痛覺反應(yīng)時間。采用耳廓腫脹法檢測小鼠耳廓腫脹度。采用棉球肉芽腫法：觀測小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量。結(jié)果 黑骨藤各提取部位對醋酸誘發(fā)小鼠扭體反應(yīng)有顯著的鎮(zhèn)痛作用，其中黑骨藤正丁醇提取部位高劑量組效果最好，其疼痛抑制率為80.2%。黑骨藤正丁醇提取部位對熱板法致痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用，與空白組比較，能顯著提高小鼠的痛閾值（P<0.05、0.01）。黑骨藤水、醋酸乙酯、石油醚提取部位對二甲苯致小鼠耳廓腫脹的急性炎癥有顯著的抗炎作用，能明顯減少小鼠耳廓腫脹度。黑骨藤各提取部位對小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量均有抑制作用，其中正丁醇提取部位效果最好。結(jié)論 黑骨藤具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎作用。其中，正丁醇部位鎮(zhèn)痛作用最好。
2014, 37(4):326-332.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.008
摘要:
目的 觀察固腎1號對膜性腎小球腎炎的影響，并探討其可能的作用機制。方法 采用家兔C-BSA膜性腎炎模型和大鼠主動Heymann模型，觀察固腎1號對尿蛋白定量、血液生化、腎臟系數(shù)、腎臟病理的影響。結(jié)果 固腎1號能顯著降低（24 h）尿蛋白定量，降低血清尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）水平，升高血清總蛋白（Tp）、白蛋白（Alb）水平，并能降低腎臟系數(shù)，減輕腎臟病變。結(jié)論 固腎1號對膜性腎小球腎炎有明顯的防治作用。
目的 觀察固腎1號對膜性腎小球腎炎的影響，并探討其可能的作用機制。方法 采用家兔C-BSA膜性腎炎模型和大鼠主動Heymann模型，觀察固腎1號對尿蛋白定量、血液生化、腎臟系數(shù)、腎臟病理的影響。結(jié)果 固腎1號能顯著降低（24 h）尿蛋白定量，降低血清尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）水平，升高血清總蛋白（Tp）、白蛋白（Alb）水平，并能降低腎臟系數(shù)，減輕腎臟病變。結(jié)論 固腎1號對膜性腎小球腎炎有明顯的防治作用。
2014, 37(4):333-337.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.009
摘要:
目的 觀察SD大鼠重復(fù)ig給予單硝酸異山梨酯鹽酸伊伐布雷定（單硝伊伐）復(fù)方產(chǎn)生的毒性反應(yīng)，比較單硝酸異山梨酯、鹽酸伊伐布雷定兩藥合用后，毒性是否增加或產(chǎn)生新的毒性。方法 SPF級SD大鼠120只，隨機分為空白組，單硝酸異山梨酯組，鹽酸伊伐布雷定組，復(fù)方低、中、高劑量（35、128、465 mg/kg）組，每組20只，雌雄各半。按照10 mL/kg的給藥體積連續(xù)ig給藥1個月，停藥觀察2周，試驗期間進行一般體征觀察、體質(zhì)量、攝食量、血壓、心率、血液學(xué)、生化學(xué)及組織病理學(xué)檢查。結(jié)果 給藥組與空白對照組比較外觀體征、行為活動、體質(zhì)量、攝食量、血液學(xué)均未見明顯異常。復(fù)方藥物可使大鼠心率呈劑量相關(guān)性的降低，停藥后恢復(fù)正常。給藥末期復(fù)方高劑量組收縮壓（SBP）、舒張壓（DBP）比空白組略低，恢復(fù)期結(jié)束后出現(xiàn)反彈性升高。生化檢測中給藥末期復(fù)方高劑量組丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）和中劑量組ALT與空白組、單硝酸異山梨酯組、鹽酸伊伐布雷定組比較雖具有統(tǒng)計學(xué)差異（P<0.05），但無生物學(xué)意義，恢復(fù)期后恢復(fù)正常。病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)：鹽酸伊伐布雷定組、復(fù)方組雄性大鼠均可見不同程度的心肌病變動物數(shù)量增加或病變程度加重，單硝酸異山梨酯組、復(fù)方組均可見個別雌性大鼠脾臟內(nèi)含鐵血黃素的沉積，且以上病變動物數(shù)量隨復(fù)方低、中、高劑量的增加有依次遞增現(xiàn)象，停藥后未見良好的可恢復(fù)性。結(jié)論 本試驗條件下SD大鼠重復(fù)ig給予復(fù)方藥物，毒性靶器官為心臟、脾臟并有一定的性別差異，同各成分單獨使用相比，未見毒性增加或產(chǎn)生新的毒性。
目的 觀察SD大鼠重復(fù)ig給予單硝酸異山梨酯鹽酸伊伐布雷定（單硝伊伐）復(fù)方產(chǎn)生的毒性反應(yīng)，比較單硝酸異山梨酯、鹽酸伊伐布雷定兩藥合用后，毒性是否增加或產(chǎn)生新的毒性。方法 SPF級SD大鼠120只，隨機分為空白組，單硝酸異山梨酯組，鹽酸伊伐布雷定組，復(fù)方低、中、高劑量（35、128、465 mg/kg）組，每組20只，雌雄各半。按照10 mL/kg的給藥體積連續(xù)ig給藥1個月，停藥觀察2周，試驗期間進行一般體征觀察、體質(zhì)量、攝食量、血壓、心率、血液學(xué)、生化學(xué)及組織病理學(xué)檢查。結(jié)果 給藥組與空白對照組比較外觀體征、行為活動、體質(zhì)量、攝食量、血液學(xué)均未見明顯異常。復(fù)方藥物可使大鼠心率呈劑量相關(guān)性的降低，停藥后恢復(fù)正常。給藥末期復(fù)方高劑量組收縮壓（SBP）、舒張壓（DBP）比空白組略低，恢復(fù)期結(jié)束后出現(xiàn)反彈性升高。生化檢測中給藥末期復(fù)方高劑量組丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）和中劑量組ALT與空白組、單硝酸異山梨酯組、鹽酸伊伐布雷定組比較雖具有統(tǒng)計學(xué)差異（P<0.05），但無生物學(xué)意義，恢復(fù)期后恢復(fù)正常。病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)：鹽酸伊伐布雷定組、復(fù)方組雄性大鼠均可見不同程度的心肌病變動物數(shù)量增加或病變程度加重，單硝酸異山梨酯組、復(fù)方組均可見個別雌性大鼠脾臟內(nèi)含鐵血黃素的沉積，且以上病變動物數(shù)量隨復(fù)方低、中、高劑量的增加有依次遞增現(xiàn)象，停藥后未見良好的可恢復(fù)性。結(jié)論 本試驗條件下SD大鼠重復(fù)ig給予復(fù)方藥物，毒性靶器官為心臟、脾臟并有一定的性別差異，同各成分單獨使用相比，未見毒性增加或產(chǎn)生新的毒性。
2014, 37(4):338-340.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.010
摘要:
目的 研究新一代青蒿素抗瘧藥物ARTPQ重復(fù)給藥對雌性大鼠生殖內(nèi)分泌的影響。方法 Wistar大鼠隨機分4組，對照組和ARTPQ低、中、高劑量組（35、70、120 mg/kg），每組15只，ig給藥14 d。給藥后每天測量大鼠動情周期，給藥結(jié)束后采集大鼠血液，Elisa方法檢測大鼠血液雌激素、腎上腺皮質(zhì)激素水平，肉眼觀察各臟器變化及稱量大鼠子宮、卵巢、腎臟及腎上腺的質(zhì)量。結(jié)果 連續(xù)給藥3 d后大鼠動情周期紊亂（維持于動情后期或間期），大鼠子宮未見有擴張，平均質(zhì)量低于對照組。ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺系數(shù)高于對照組（P<0.05、0.01）。ARTPQ高劑量組大鼠雌激素水平低于對照組（P<0.05），而ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺素水平高于對照組（P<0.05、0.01）。結(jié)論 ARTPQ作用于腎上腺，腎上腺增生，腎上腺皮質(zhì)激素的水平升高，雌激素水平降低，表現(xiàn)為大鼠發(fā)情周期的紊亂。
目的 研究新一代青蒿素抗瘧藥物ARTPQ重復(fù)給藥對雌性大鼠生殖內(nèi)分泌的影響。方法 Wistar大鼠隨機分4組，對照組和ARTPQ低、中、高劑量組（35、70、120 mg/kg），每組15只，ig給藥14 d。給藥后每天測量大鼠動情周期，給藥結(jié)束后采集大鼠血液，Elisa方法檢測大鼠血液雌激素、腎上腺皮質(zhì)激素水平，肉眼觀察各臟器變化及稱量大鼠子宮、卵巢、腎臟及腎上腺的質(zhì)量。結(jié)果 連續(xù)給藥3 d后大鼠動情周期紊亂（維持于動情后期或間期），大鼠子宮未見有擴張，平均質(zhì)量低于對照組。ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺系數(shù)高于對照組（P<0.05、0.01）。ARTPQ高劑量組大鼠雌激素水平低于對照組（P<0.05），而ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺素水平高于對照組（P<0.05、0.01）。結(jié)論 ARTPQ作用于腎上腺，腎上腺增生，腎上腺皮質(zhì)激素的水平升高，雌激素水平降低，表現(xiàn)為大鼠發(fā)情周期的紊亂。
2014, 37(4):341-345.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.011
摘要:
目的 優(yōu)選酒黃連的最佳炮制工藝。方法 以小檗堿等4種生物堿含量之和、醇浸膏得率、外觀性狀為評價指標(biāo)，采用Box-Behnken設(shè)計-效應(yīng)面法考察黃酒用量、悶潤時間、炒制溫度、炒制時間對其質(zhì)量的影響，優(yōu)選酒黃連的炮制工藝參數(shù)。結(jié)果 黃連最佳酒炙工藝為黃酒用量12 g（藥材與黃酒用量比為1：12），悶潤時間75 min，炒制溫度100 ℃，炒制時間為7 min。結(jié)論 優(yōu)選的酒黃連炮制工藝合理可行，可制備出質(zhì)量可控的酒黃連飲片。
目的 優(yōu)選酒黃連的最佳炮制工藝。方法 以小檗堿等4種生物堿含量之和、醇浸膏得率、外觀性狀為評價指標(biāo)，采用Box-Behnken設(shè)計-效應(yīng)面法考察黃酒用量、悶潤時間、炒制溫度、炒制時間對其質(zhì)量的影響，優(yōu)選酒黃連的炮制工藝參數(shù)。結(jié)果 黃連最佳酒炙工藝為黃酒用量12 g（藥材與黃酒用量比為1：12），悶潤時間75 min，炒制溫度100 ℃，炒制時間為7 min。結(jié)論 優(yōu)選的酒黃連炮制工藝合理可行，可制備出質(zhì)量可控的酒黃連飲片。
2014, 37(4):346-348.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.012
摘要:
目的 建立天王補心丸（小蜜丸）的近紅外一致性檢驗?zāi)Ｐ?，為其不同廠家鑒定提供依據(jù)。方法 使用MPA型近紅外光譜儀（1.5 m光纖探頭）OPUS5.5軟件，分別采用二階導(dǎo)數(shù)＋矢量歸一化法和一階導(dǎo)數(shù)法對其平均光譜進行預(yù)處理。結(jié)果 采用一階導(dǎo)數(shù)預(yù)處理方法，CI值設(shè)為4.3時，所建模型能夠?qū)⒉煌瑥S家的天王補心丸（小蜜丸）快速鑒別。結(jié)論 此方法方便、快捷、不破壞樣品，能夠作為不同廠家天王補心丸（小蜜丸）的快速分類鑒別方法。
目的 建立天王補心丸（小蜜丸）的近紅外一致性檢驗?zāi)Ｐ?，為其不同廠家鑒定提供依據(jù)。方法 使用MPA型近紅外光譜儀（1.5 m光纖探頭）OPUS5.5軟件，分別采用二階導(dǎo)數(shù)＋矢量歸一化法和一階導(dǎo)數(shù)法對其平均光譜進行預(yù)處理。結(jié)果 采用一階導(dǎo)數(shù)預(yù)處理方法，CI值設(shè)為4.3時，所建模型能夠?qū)⒉煌瑥S家的天王補心丸（小蜜丸）快速鑒別。結(jié)論 此方法方便、快捷、不破壞樣品，能夠作為不同廠家天王補心丸（小蜜丸）的快速分類鑒別方法。
2014, 37(4):349-351.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.013
摘要:
目的 建立骨痛寧膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 用薄層色譜（TLC）法鑒別骨痛寧膠囊的主要成分當(dāng)歸、川芎和白芍，用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測（HPLC-ELSD）法測定黃芪甲苷的量，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）柱為色譜柱，流動相為乙腈-水（34：66），體積流量為1.0 mL/min，柱溫30 ℃；ELSD條件：漂移管溫度為105 ℃，高純氮氣體積流量為2.5 L/min。結(jié)果 薄層色譜斑點清晰，分離度良好，陰性對照無干擾。黃芪甲苷在1.02～6.12 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 1），平均回收率為99.61%，RSD為2.80%。結(jié)論 該方法操作簡便，結(jié)果準(zhǔn)確、可靠，重復(fù)性好、專屬性強，可用于該制劑的質(zhì)量控制。
目的 建立骨痛寧膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 用薄層色譜（TLC）法鑒別骨痛寧膠囊的主要成分當(dāng)歸、川芎和白芍，用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測（HPLC-ELSD）法測定黃芪甲苷的量，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）柱為色譜柱，流動相為乙腈-水（34：66），體積流量為1.0 mL/min，柱溫30 ℃；ELSD條件：漂移管溫度為105 ℃，高純氮氣體積流量為2.5 L/min。結(jié)果 薄層色譜斑點清晰，分離度良好，陰性對照無干擾。黃芪甲苷在1.02～6.12 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 1），平均回收率為99.61%，RSD為2.80%。結(jié)論 該方法操作簡便，結(jié)果準(zhǔn)確、可靠，重復(fù)性好、專屬性強，可用于該制劑的質(zhì)量控制。
2014, 37(4):352-354.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.014
摘要:
目的 建立頂空毛細管氣相色譜法同時測定培哚普利叔丁胺鹽中的丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃的殘留量。方法 采用DB-624毛細管色譜柱，程序升溫，F(xiàn)ID檢測器，頂空平衡溫度80 ℃，平衡時間30 min。結(jié)果 上述溶劑分別在50～2 500、6～300、50～2 500、7.2～360 μg/mL線性關(guān)系良好，回收率分別為103.1%、100.8%、101.4%、102.5%，RSD值分別為1.2%、2.4%、3.6%、3.7%。結(jié)論 本色譜系統(tǒng)可同時測定培哚普利叔丁胺鹽中4種有機溶劑的殘留。
目的 建立頂空毛細管氣相色譜法同時測定培哚普利叔丁胺鹽中的丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃的殘留量。方法 采用DB-624毛細管色譜柱，程序升溫，F(xiàn)ID檢測器，頂空平衡溫度80 ℃，平衡時間30 min。結(jié)果 上述溶劑分別在50～2 500、6～300、50～2 500、7.2～360 μg/mL線性關(guān)系良好，回收率分別為103.1%、100.8%、101.4%、102.5%，RSD值分別為1.2%、2.4%、3.6%、3.7%。結(jié)論 本色譜系統(tǒng)可同時測定培哚普利叔丁胺鹽中4種有機溶劑的殘留。
2014, 37(4):355-358.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.015
摘要:
目的 篩選出一套代表性好、實用性強的社區(qū)中醫(yī)藥發(fā)展評價指標(biāo)體系，能準(zhǔn)確反映社區(qū)中醫(yī)藥工作開展的情況。方法 通過2輪德爾菲專家咨詢法篩選出社區(qū)中醫(yī)藥評價指標(biāo)。結(jié)果 2輪德爾菲篩選出評價指標(biāo)35個，專家咨詢的積極系數(shù)依次為88.46%、100.0%、協(xié)調(diào)系數(shù)依次為0.36、0.62，權(quán)威程度為0.824和0.848。結(jié)論 本研究德爾菲專家咨詢積極系數(shù)較高，權(quán)威度和協(xié)調(diào)度有所上升，初步確立了深圳市社區(qū)實用中醫(yī)藥評價指標(biāo)體系。
目的 篩選出一套代表性好、實用性強的社區(qū)中醫(yī)藥發(fā)展評價指標(biāo)體系，能準(zhǔn)確反映社區(qū)中醫(yī)藥工作開展的情況。方法 通過2輪德爾菲專家咨詢法篩選出社區(qū)中醫(yī)藥評價指標(biāo)。結(jié)果 2輪德爾菲篩選出評價指標(biāo)35個，專家咨詢的積極系數(shù)依次為88.46%、100.0%、協(xié)調(diào)系數(shù)依次為0.36、0.62，權(quán)威程度為0.824和0.848。結(jié)論 本研究德爾菲專家咨詢積極系數(shù)較高，權(quán)威度和協(xié)調(diào)度有所上升，初步確立了深圳市社區(qū)實用中醫(yī)藥評價指標(biāo)體系。
2014, 37(4):359-361.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.016
摘要:
目的 觀察注射用纖溶酶與阿司匹林（乙酰水楊酸）聯(lián)合治療腦梗死的臨床效果。方法 對福建晉江市醫(yī)院2011年1月-2012年12月收治的160例腦梗死患者（均發(fā)病后6 h以上入院，不適合靜脈溶栓）隨機分為2組。治療組靜脈滴注纖溶酶200 U加100 mg阿司匹林口服1 次/d，對照組僅口服相同劑量的阿司匹林，兩組均常規(guī)口服20 mg阿托伐他汀1 次/d，共治療2周。比較治療前后血液流變學(xué)指標(biāo)變化，以及治療1個月、6個月后的預(yù)后。結(jié)果 治療組肢體癱瘓較對照組明顯好轉(zhuǎn)，效果明顯優(yōu)于對照組，無明顯病情加重病例。結(jié)論 注射用纖溶酶與阿司匹林聯(lián)合治療腦梗死，安全有效，值得推廣應(yīng)用。
目的 觀察注射用纖溶酶與阿司匹林（乙酰水楊酸）聯(lián)合治療腦梗死的臨床效果。方法 對福建晉江市醫(yī)院2011年1月-2012年12月收治的160例腦梗死患者（均發(fā)病后6 h以上入院，不適合靜脈溶栓）隨機分為2組。治療組靜脈滴注纖溶酶200 U加100 mg阿司匹林口服1 次/d，對照組僅口服相同劑量的阿司匹林，兩組均常規(guī)口服20 mg阿托伐他汀1 次/d，共治療2周。比較治療前后血液流變學(xué)指標(biāo)變化，以及治療1個月、6個月后的預(yù)后。結(jié)果 治療組肢體癱瘓較對照組明顯好轉(zhuǎn)，效果明顯優(yōu)于對照組，無明顯病情加重病例。結(jié)論 注射用纖溶酶與阿司匹林聯(lián)合治療腦梗死，安全有效，值得推廣應(yīng)用。
2014, 37(4):362-366.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.017
摘要:
目的 探討痰熱清注射液臨床使用中不良反應(yīng)（ADR）的特點及規(guī)律，以合理用藥。方法 檢索2003年5月-2013年5月中國主要科技文獻數(shù)據(jù)庫，對ADR資料進行回顧性分析，總結(jié)ADR的一般規(guī)律和特點。結(jié)果 獲得文獻48篇56例，其中男性占66.07%、女性占33.93%，男性ADR發(fā)生率高于女性；ADR在各年齡段均有分布，平均年齡（32.6±24.9）歲；10歲以內(nèi)兒童ADR發(fā)生率（35.71%）較高；用藥30 min內(nèi)出現(xiàn)的居多（71.43%）；ADR造成多個系統(tǒng)–器官損害，類型為過敏反應(yīng)（51.79%）和皮膚反應(yīng)（30.36%）；55例患者狀態(tài)恢復(fù)正常、預(yù)后良好，死亡1例。稀釋溶液、稀釋濃度、給藥速度等均與ADR相關(guān)。結(jié)論 根據(jù)適應(yīng)癥合理使用并加強ADR監(jiān)測，確保用藥安全有效。
目的 探討痰熱清注射液臨床使用中不良反應(yīng)（ADR）的特點及規(guī)律，以合理用藥。方法 檢索2003年5月-2013年5月中國主要科技文獻數(shù)據(jù)庫，對ADR資料進行回顧性分析，總結(jié)ADR的一般規(guī)律和特點。結(jié)果 獲得文獻48篇56例，其中男性占66.07%、女性占33.93%，男性ADR發(fā)生率高于女性；ADR在各年齡段均有分布，平均年齡（32.6±24.9）歲；10歲以內(nèi)兒童ADR發(fā)生率（35.71%）較高；用藥30 min內(nèi)出現(xiàn)的居多（71.43%）；ADR造成多個系統(tǒng)–器官損害，類型為過敏反應(yīng)（51.79%）和皮膚反應(yīng)（30.36%）；55例患者狀態(tài)恢復(fù)正常、預(yù)后良好，死亡1例。稀釋溶液、稀釋濃度、給藥速度等均與ADR相關(guān)。結(jié)論 根據(jù)適應(yīng)癥合理使用并加強ADR監(jiān)測，確保用藥安全有效。
2014, 37(4):367-374.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.018
摘要:
甘草及其活性成分對實驗動物生殖系統(tǒng)有影響，甘草酸及其甘草黃酮類化合物是甘草呈現(xiàn)該藥理作用的活性成分。甘草酸通過抑制睪酮生物合成和促進睪酮代謝，降低血睪酮水平，還能抗生殖器官炎癥和腫瘤；但其又能抑制磺基轉(zhuǎn)移酶2A1活性和提高5α-甾體還原酶活性，導(dǎo)致臨床上應(yīng)用甘草和甘草酸不一定會產(chǎn)生血睪酮水平下降。甘草黃酮類化合物屬植物雌激素，在機體缺乏雌激素時表現(xiàn)出雌激素樣作用；當(dāng)機體雌激素水平過高時表現(xiàn)為拮抗雌激素作用，是甘草治療痛經(jīng)和生殖器官腫瘤的主要活性成分。
甘草及其活性成分對實驗動物生殖系統(tǒng)有影響，甘草酸及其甘草黃酮類化合物是甘草呈現(xiàn)該藥理作用的活性成分。甘草酸通過抑制睪酮生物合成和促進睪酮代謝，降低血睪酮水平，還能抗生殖器官炎癥和腫瘤；但其又能抑制磺基轉(zhuǎn)移酶2A1活性和提高5α-甾體還原酶活性，導(dǎo)致臨床上應(yīng)用甘草和甘草酸不一定會產(chǎn)生血睪酮水平下降。甘草黃酮類化合物屬植物雌激素，在機體缺乏雌激素時表現(xiàn)出雌激素樣作用；當(dāng)機體雌激素水平過高時表現(xiàn)為拮抗雌激素作用，是甘草治療痛經(jīng)和生殖器官腫瘤的主要活性成分。
2014, 37(4):375-380.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.019
摘要:
京萬紅軟膏是20世紀(jì)70年代研發(fā)的一種治療燒傷、潰瘍、外傷等癥的復(fù)方油膏制劑，具有活血解毒、消腫止痛、去腐生肌的功效。經(jīng)過40年的臨床應(yīng)用與研究，其治療范圍從原有的燒燙傷延伸到多種皮膚損傷病癥，包括皮膚創(chuàng)傷、曬傷、褥瘡、帶狀皰疹、小兒尿布皮炎、痤瘡、放療皮損等。綜述其治療皮膚損傷的臨床應(yīng)用研究進展，為進一步推廣應(yīng)用提供依據(jù)。
京萬紅軟膏是20世紀(jì)70年代研發(fā)的一種治療燒傷、潰瘍、外傷等癥的復(fù)方油膏制劑，具有活血解毒、消腫止痛、去腐生肌的功效。經(jīng)過40年的臨床應(yīng)用與研究，其治療范圍從原有的燒燙傷延伸到多種皮膚損傷病癥，包括皮膚創(chuàng)傷、曬傷、褥瘡、帶狀皰疹、小兒尿布皮炎、痤瘡、放療皮損等。綜述其治療皮膚損傷的臨床應(yīng)用研究進展，為進一步推廣應(yīng)用提供依據(jù)。
2014, 37(4):381-384.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.020
摘要:
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血?。–LL）和套細胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法不具備靶向性，常發(fā)生3或4級不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2 h達最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級，將成為治療CLL和MCL的新選擇。
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血?。–LL）和套細胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法不具備靶向性，常發(fā)生3或4級不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2 h達最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級，將成為治療CLL和MCL的新選擇。
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